일반 이름
레보노르게스트렐 에티닐에스트라디올 정제
조성
적갈색정(6정), 백색정(5정) 및 담황갈색정(10정)의 3종류의 당의정으로 이루어지는 21정의 제제이다.
유효성분・함량(1정중)
적갈색 당의정 레보놀 게스트렐: 0.050mg 일국
에티닐에스트라디올: 0.030mg
백색 당의정
레보노르게스트렐：0.075mg일국
에티닐에스트라디올：0.040mg
담황갈색 당의정
레보놀게스트렐:0.125mg일국
에티닐에스트라디올:0.030mg
첨가물
적갈색
당의정
백색
당의정
담황갈색
당의정
적색당의정(위약)
옥수수 전분, 포비돈, 스테아르산마그네슘, 유당수화물, 탈크, 산화티탄, 아라비아 고무말, 침강탄산칼슘, 백당, 사라시미쓰로우, 카르나우바로우, 적색 102호
효능 또는 효과
피임
효능 또는 효과와 관련된 사용상의 주의
경구 피임제 사용 개시 1년간의 음주 잊음을 포함한 일반적인 사용에 있어서의 실패율은 9%라고 보고가 있다.
용법 및 용량
라벨 피유 21정
1일 1정을 매일 일정한 시간 에 정해진 순서에 따라(적갈색 당의정에서 시작한다) 21일간 연속 투여하고, 7일간 휴약 한다.
이상 28일간을 투여 1주기로 하고, 출혈이 끝났는지 계속되고 있는지에 관계없이 29일째부터 다음 주기의 정제를 투여하고, 이후 동일하게 반복한다.
라벨 피유 28정
1일 1정을 매일 일정한 시간 에 정해진 순서에 따라 (적갈색 당의정으로 시작) 28일 연속 투여한다.
이상 28일간을 투여 1주기로 하고, 출혈이 끝났는지 계속되고 있는지에 관계없이 29일째부터 다음 주기의 정제를 투여하고, 이후 동일하게 반복한다.
용법 및 용량과 관련된 사용상의주의
- 매일 일정한 시간에 복용시키는 것. (“중요한 기본주의” 절 참조)
- 복용 개시일
경구피임제를 처음 복용시킬 경우 월경 첫날부터 복용을 개시시킨다. 복용 개시일이 월경 1일째부터 늦은 경우, 마시기 처음의 1주일은 다른 피임법을 병용시키는 것.
사용상의 주의
신중한 투여
(다음 환자에게는 신중하게 투여할 것)
(다음 환자 또는 여성에게는 신중하게 투여할 것)
- 40세 이상의 여성[일반적으로 심근경색 등의 심혈관계 장애가 발생하기 쉬워지는 연대이기 때문에 이를 조장할 우려가 있다. ]
- 자궁근종이 있는 환자 [자궁근종의 발육을 촉진할 우려가 있다. ]
- 유방암의 기왕력이 있는 여성[유방암이 재발할 우려가 있다. ]
- 유방암의 가족력 또는 유방에 결절이 있는 여성[에스트로겐 투여와 유방암 발생과의 인과관계에 대해서 그 관련성을 시사하는 보고도 있으므로, 정기적으로 유방검진을 실시하는 등 신중하게 투여하는 것. ]
- 흡연자(‘금기’ 5항 참조)
- 비만의 여성[혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ]
- 혈전증의 가족력을 가진 여성[혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ]
- 전조를 수반하지 않는 편두통 환자[뇌혈관장애(뇌졸중 등)가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ]
- 심장 판막증 환자(“금기” 7항 참조)
- 가벼운 고혈압 (임신 중 고혈압의 이전 포함)이있는 환자 ( “금기”15 절 참조)
- 내당능이 저하되고 있는 여성(당뇨병 환자 및 내당능 이상의 여성)[내당능이 저하되는 일이 있으므로, 충분히 컨트롤을 실시하면서 투여하는 것. ]
- 포르피린증 환자 [증상이 악화될 수 있음. ]
- 간장애가 있는 환자(“금기” 12항 참조)
- 심장 질환, 신장 질환 또는 그 병력이있는 환자 [나트륨 또는 체액의 저장은 증상을 악화시킬 수 있습니다. ]
- 간질 환자 [증상이 악화 될 수 있음. ]
- 테타니가 있는 환자 [증상이 악화될 수 있음. ]
중요한 기본주의
- 본제의 복용에 의해, 연령, 흡연, 비만, 가족력 등의 리스크 인자의 유무에 관계없이 혈전증 이 나타날 수 있으므로, 다음과 같은 증상이 나타난 경우는 즉시 투여를 중지해, 적절한 조치를 취할 것.
긴급 대응을 필요로 하는 혈전증의 주된
증상
그러한 증상이 나타난 경우에는 즉시 복용을 중지하고 구급 의료 기관을 진찰하도록 설명할 것.
- 이 약을 복용하는 동안 혈전증이 의심되는 증상이 나타나면 투여를 중단하는 등 적절한 조치를 취할 것.
혈전증이 의심되는 증상
하지의 통증 · 부종 · 마비 · 발적 · 열감, 두통, 구기 · 구토 등
- 혈전증의 위험이 높아지는 상태(몸을 움직일 수 없는 상태, 현저한 혈압 상승, 탈수 등)이 인정되는 경우는, 투여를 중지하는 등 적절한 처치를 실시하는 것.
- 본제 복용자에게는, 투여 개시시 및 계속시에 이하에 대해 설명할 것.
・혈전증은 생명에 관련된 경과를 따르는 일이 있는 것.
・혈전증이 의심되는 증상이 나타난 경우나, 혈전증의 리스크가 높아지는 상태가 된 경우는, 증상・상태가 경도라도 즉시 복용을 중지해 의사등에 상담하는 것.
・혈전증을 의심하고 다른 의료 기관을 진찰할 때는, 본제의 사용을 의사에게 고지해, 본제에 의한 혈전증을 염두에 둔 진찰을 받을 수 있도록 하는 것.
- 본제 복용 중에 부득이하게 수술이 필요하다고 판단되는 경우에는 혈전증의 예방에 충분히 배려할 것. (“금기” 11.항 참조)
- 연령 및 흡연량에 의해 심혈관계의 심각한 부작용의 위험성이 증대한다는 보고가 있다. 따라서 본제 복용자에게는 금연 하도록 지도할 것. (「금기」5.항 참조)
- 본제 투여시에는 문진, 내진, 기초체온의 측정, 면역학적 임신진단 등에 의해 임신하고 있지 않은 것을 충분히 확인할 것.
- 본제의 투여에 있어서는 복용자의 병력 조사 및 검진이 필요하다. 이 검사에는 혈압 측정, 유방 및 복부 검사 및 임상 검사가 포함됩니다. 또, 투여중은 6개월마다의 검진을 실시하는 것 .
- 본제 투여 개시 전 및 투여중은, 1년에 1회 이상, 자궁·난소를 중심으로 한 골반 내장기의 검사를 실시할 것. 1년에 1회, 자궁경부의 세포진의 실시를 고려하는 것.
- 유방암의 검사는, 복용자에게 자기 검진을 실시하도록 지도하는 것. 특히 유방암의 가족력이나 유방에 결절이 있는 여성에서는 주의가 필요하다.
- 본제의 투여에 있어서는 마시는 것을 잊어버리지 않도록 복용 방법을 충분히 지도하는 것. 만일 마시는 것을 잊었을 경우 (28정 제제의 적색 당의정을 제외한다), 다음날까지 깨달았다면 즉시 마신 잊은 정제를 복용하고, 그 날의 정제도 통상대로 복용시킨다.
2 일 이상 연속해서 마시는 것을 잊어버린 경우 복용을 중지시키고 다음 월경을 기다리고 투여를 재개시키는 것. 덧붙여 음주 잊음에 의해 임신할 가능성이 높아지므로, 그 주기는 다른 피임법을 사용시키는 것.
- 복용중에 부정성기 출혈이 발현된 경우, 통상은 투여 계속 중에 소실되지만, 장기간 지속하는 경우는, 질 세포 진단 등의 검사로 악성 질환에 의한 것이 아닌 것을 확인 후, 투여하는 것 .
- 복용중에 격렬한 설사, 구토가 계속되었을 경우에는 본제의 흡수불량을 일으킬 수 있고, 그 경우에는 임신 가능성이 높아지므로, 그 주기는 다른 피임법을 병용시키는 것.
- 복용 중에 소퇴 출혈이 2주기 연속으로 발래하지 않았을 경우, 투여 계속에 앞서 임신하고 있지 않은 것을 확인하는 것.
- 이 약의 복용을 중단하고 임신을 원하는 경우, 월경주기가 회복 될 때까지 피임하는 것이 바람직합니다.
- 다른 경구 피임제에서 본제로 전환하는 경우
(1) 21정 타입의 경구 피임제로부터 전환하는 경우
이전에 복용했던 모든 약을 복용하고 7일간의 휴약 후 계속해서 이 약의 복용을 시작한다. 복용 개시가 지연되면 임신의 가능성이 있다.
(2) 28정 타입의 경구 피임제로부터 전환하는 경우
이전에 복용하고 있던 약제를 모두 복용 후, 계속해서 본제의 복용을 개시시킨다. 복용 개시가 지연되면 임신의 가능성이 있다.
특수 기재
- 경구 피임제는 HIV 감염(에이즈) 및 다른 성 감염증(예를 들면 매독, 생식기 헤르페스, 임병, 클라미디아 감염증, 첨강 컨디로마, 질 트리코모나스증, B형 간염 등)을 방지하는 것은 아님 , 이러한 감염 예방은 콘돔 사용이 효과적임을 복용자에게 충분히 설명해야 한다 .
또한 필요에 따라 성 감염증 검사의 실시를 고려할 것.
금기
(다음 환자에게는 투여하지 않을 것) **,* (다음 환자 또는 여성에게는 투여하지 말 것) 1. 본제의 성분에 대해 과민성 소인이 있는 여성 2. 에스트로겐 의존성 악성 종양 (예 : 유방암, 자궁 내막 암), 자궁 경부암 및 의심되는 환자 [종양의 악화 또는 현성화를 촉진 할 수 있음. ] 3. 진단이 확정되지 않은 이상성기 출혈이 있는 환자 [성기암의 의심이 있음. 출혈이 생식기 암으로 인한 경우 암의 악화 또는 현성화를 촉진 할 수 있습니다. ] 4. 혈전성 정맥염, 폐색전증, 뇌혈관장애, 관상동맥질환 또는 그 기왕력이 있는 환자 [혈액응고능이 항진되어 이러한 증상이 악화될 수 있다. ] 5. 35세 이상으로 하루 15개 이상의 흡연자 [심근경색 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ] 6. 전조(섬광암점, 별형섬광 등)를 동반한 편두통 환자 이다. ] 7. 폐고혈압증 또는 심방세동을 합병하는 심장판막증의 환자, 아급성 세균성 심내막염의 기왕력이 있는 심장판막증의 환자 [혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉽고 된다는 보고가 있다. ] 8. 혈관 병변을 수반하는 당뇨병 환자(당뇨병성 신증, 당뇨병성 망막증 등) [혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ] 9. 혈전성 소인이 있는 여성 [혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ] 10. 항인지질 항체 증후군의 환자 [혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. ] 11. 수술 전 4주 이내, 수술 후 2주 이내, 산후 4주 이내 및 장기간 안정 상태의 환자 [혈액 응고능이 항진되어 심혈관계의 부작용의 위험성이 높아질 수 있다. ] 12. 심한 간장애가 있는 환자 [대사능이 저하되고 간에 대한 부담이 증가하기 때문에 증상이 악화될 수 있다. ] 13. 간종양 환자 [증상이 악화될 수 있음. ] 14. 지질대사 이상이 있는 환자 [혈전증 등의 심혈관계의 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. 또한 지질 대사에 영향을 미칠 수 있으므로 증상이 악화 될 수 있습니다. ] 15. 고혈압이 있는 환자(가벼운 고혈압 환자 제외) [혈전증 등 심혈관계 장애가 발생하기 쉬워진다는 보고가 있다. 또한 증상이 악화 될 수 있습니다. ] 16. 귀경화증 환자 [증상이 악화될 수 있음. ] 17. 임신 중에 황달, 지속성 소양증 또는 임신 헤르페스의 기왕력이 있는 환자 [증상이 재발할 우려가 있다. ] 18. 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 (「임산부, 수유부 등에의 투여」의 항 참조) 19. 수유부 (「임산부, 수유부 등에의 투여」의 항 참조) 20. 뼈 성장이 종료되지 않았을 수 있는 여성 [골단의 조기 폐쇄를 초래할 우려가 있다. ] |
성상
색・제형(정수)
적갈색 당의정(6정), 백색당의정(5정), 담황갈당의정(10정), 적색당의정(위약)(7정)
외형
크기
직경: 5.8mm
두께: 3.6mm
질량: 90.0mg
상호작용
병용주의
(병용에 주의할 것)
- 약제명 등
부신피질호르몬
프레드니솔론 등 삼환계
항우울제
이미프라민 등 세레 기린
염산염
임상 증상 · 조치 방법
이들 약제의 작용이 향상될 우려가 있다.
기전·위험 인자
이 약은 이들 약제의 대사를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약제명 등
테오필린
티자니딘 염산염
임상 증상 · 조치 방법
이들 약제의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
기전·위험 인자
이 약은 이들 약제의 대사 효소 (CYP1A2)를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약제 명 등
리팜피신 발 비툴
산계 제제
페노바르비탈 등
임상 증상 · 조치 방법
이 약의 효과 감소 및 부정성 기 출혈의 발현률이 증가 할 수 있습니다.
기전·위험 인자
이들 약제는 약물 대사 효소를 유도하여 본제의 대사를 촉진시키는 것으로 생각된다.
- 약제명 등
테트라사이클린계 항생제
테트라사이클린 등
페니실린계 항생제
암피실린 등
임상 증상 · 조치 방법
이 약의 효과 감소 및 부정성 기 출혈의 발현률이 증가 할 수 있습니다.
기전·위험 인자
이들 약제는 장내 세균총을 변화시켜 본제의 장간 순환에 의한 재흡수를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약제명 등
테르비나핀 염산염
임상 증상 · 조치 방법
황체 호르몬·난포 호르몬 배합제와의 병용으로 월경 이상이 나타났다는 보고가 있다.
기전·위험 인자
기전 불명
- 약제명 등
Gn-RH 유도체
부세렐린 아세테이트 등
임상 증상 · 조치 방법
이들 약제의 작용을 감약할 우려가 있다.
기전·위험 인자
이들 약제는 성 호르몬의 분비를 저하시킴으로써 약효를 나타내기 때문에, 성 호르몬인 본제의 투여에 의해 이들 약제의 효과를 감약할 가능성이 생각된다.
- 약제명 등
혈당 강하제
인슐린 제제, 설포닐우레아계 제제, 설폰아미드계 제제, 비구아나이드계 제제 등
임상 증상 · 조치 방법
혈당 강하제의 작용이 감약할 우려가 있다. 혈당치 기타 환자의 상태를 충분히 관찰하고, 혈당강하제의 용량을 조절하는 등 주의한다.
기전·위험 인자
본 제제는 내당능을 저하시켜, 혈당 강하제의 작용을 감약시키는 것으로 생각된다.
- 약제명 등
라모트리긴
모르핀
살리실산
임상 증상 · 조치 방법
이들 약제의 혈중 농도가 저하될 우려가 있다.
기전·위험 인자
본 약제는 이들 약제의 글루쿠론산 접합을 촉진시키는 것으로 생각된다.
- 약제 명 등
_ _
임상 증상 · 조치 방법
본제의 작용이 감약할 우려가 있다.
기전·위험 인자
에티닐에스트라디올의 AUC가 감소한다.
- 약물 이름 등
HIV 프로테아제 억제제
아타자나비르
임상 증상 · 조치 방법
본제의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
기전·위험 인자
이 약의 대사 효소 (CYP3A4)를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약물 이름 등
비 뉴 클레오 사이드 역전사 효소 억제제
에트라 빌린
임상 증상 · 조치 방법
본제의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
기전·위험 인자
에트라비린은 본제의 대사효소(CYP2C9)를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약제명 등
플루코나졸
임상 증상 · 조치 방법
본제의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
기전·위험 인자
플루코나졸은 본제의 대사효소(CYP3A4)를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약제명 등
보리코나졸
임상 증상 · 조치 방법
본제의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
볼리코나졸의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
기전·위험 인자
보리코나졸은 본제의 대사효소(CYP3A4)를 억제하는 것으로 생각된다.
이 약은 볼리코나졸의 대사 효소 (CYP2C19)를 억제하는 것으로 생각된다.
- 약물 이름 등
아세트 아미노펜
임상 증상 · 조치 방법
본제의 혈중 농도가 상승할 우려가 있다.
아세트아미노펜의 혈중 농도가 저하될 우려가 있다.
기전·위험 인자
아세트아미노펜은 에티닐에스트라디올의 황산 접합을 억제하는 것으로 생각된다.
이 약은 간에서 아세트 아미노펜의 글루 쿠로 네이트 접합을 촉진하는 것으로 생각된다.
- 약제명
등
임상 증상 · 조치 방법
본제의 효과의 감약화 및 부정성기 출혈의 발현률이 증대할 우려가 있기 때문에, 본제 투여시에는 볶음밥 그리스 함유 식품을 섭취하지 않도록 주의할 것.
기전·위험 인자
이 식품은 약물 대사 효소를 유도하여 본제의 대사를 촉진하는 것으로 생각된다.
부작용
부작용 등 발현 상황의 개요
본제는 사용 성적 조사 등의 부작용 발현 빈도가 명확해지는 조사를 실시하고 있지 않다.
심각한 부작용
혈전증 (빈도 불명)
혈전증(사지, 폐, 심장, 뇌, 망막 등)이 나타날 수 있으므로, 관찰을 충분히 실시해, 하지의 급격한 통증·부종, 갑작스런 호흡 곤란, 흉통, 심한 두통, 사지의 탈력·마비, 구어 장애, 급성 시력 장애 등의 증상이 나타난 경우에는 즉시 투여를 중지하고 적절한 처치를 실시할 것.
기타 부작용
- 과민증 (빈도 불명)
발진, 진마진
- 눈 (빈도 불명)
망막 혈류 장애로 인한 시력 장애
- 간 (빈도 불명)
간기능 이상, 황달
- 전해질 대사 (빈도 불명)
부종, 체중 증가
- 자궁 (빈도 불명)
부정성기 출혈 (파열 출혈, 점상 출혈), 하복부 통증, 하하 증가, 칸디다 질염
- 유방 (빈도 불명)
유방 긴만감, 유방통
- 순환기 (빈도 불명)
혈압 상승, 동계
- 소화기 (빈도 불명)
구역질, 구토, 설사, 복통, 구내염, 식욕 부진, 구강, 변비, 식욕 항진
- 정신 신경계 (빈도 불명)
두통, 현기증, 편두통, 신경과민, 졸음, 우울증
- 피부 (빈도 불명)
자루, 습진, 갈색 반점, 색소 침착 주 2)
- 기타 (빈도 불명)
허리 통증, 어깨 결림, 게으름, 성욕 감퇴, 총 콜레스테롤 상승, 트리글리세리드 상승, 호흡 곤란, 코 출혈, 피로, 마비
주1) 투여를 중지할 것.
주2) 장시간 태양광을 받지 않도록 주의할 것.
상기 부작용이 관찰되면 투여를 중단하는 등 적절한 조치를 취한다.
임산부, 수유부 등에의 투여
- 임신이 확인되면 투여를 중단한다. 덧붙여 2주기 연속해서 소퇴 출혈이 발래하지 않았을 경우, 임신하고 있을 가능성이 있기 때문에, 임신의 유무에 대해서 확인하는 것. [임신 중 복용에 관한 안전성은 확립되어 있지 않다. ]
- 수유중인 여성에게는 다른 피임법을 진행하는 등 적절한 지도를 하는 것. [모유의 양적 질적 저하가 일어날 수 있다. 또한 모유로의 이행, 아동에 있어서 황달, 유방종대가 보고되고 있다. ]
임상 검사 결과에 미치는 영향
함유 된 에티닐 에스트라 디올의 작용에 의한 혈청 단백질 (코르티코이드 결합 글로불린, 사이 록신 결합 글로불린 등)의 증가에 의해 총 코르티솔, 총 T3 , 총 T4 의 상승이 보일 수있다. 또한, 이러한 자유형은 변화하지 않는다고 여겨진다. 이들 검사치의 판정에 있어서는 주의할 것.
적용상의 주의
약제 교부시
PTP 포장의 약제는 PTP 시트에서 꺼내 복용하도록 지도하는 것. (PTP 시트의 오음에 의해, 단단한 예각부가 식도 점막에 자입하고, 또한 천공을 일으켜 종격동염 등의 심각한 합병증을 병발하는 것이 보고되어 있다.)
기타 주의
- 외국의 역학조사 결과 정맥혈전증의 위험은 경구피임제를 복용하는 여성은 복용하지 않은 여성에 비해 3.25~4.0배 높아진다는 보고가 있다. 또한 정맥 혈전증의 위험은 경구 피임제 복용 개시 첫 1 년 동안 가장 높다는보고가 있습니다. 게다가 외국에서의 대규모 시판 후 조사의 결과, 처음으로 경구 피임제의 복용을 개시했을 때뿐만 아니라, 4주간 이상의 중단 후에 복용을 재개했을 때 또는 4주간 이상의 중단 후에 다른 경구 피임제 로 전환했을 때에도 정맥 혈전증의 리스크가 상승하고, 그 리스크는 복용 개시 후 3개월간이 특히 높다는 보고가 있다.
- 외국에서의 역학조사의 결과, 경구피임제의 복용에 의해 유방암 및 자궁경부암이 될 가능성이 높아진다는 보고가 있다.
- 외국에서 경구피임제를 2년 이상 복용한 경우 양성 간종양이 10만명당 3.4명 발생한다는 보고가 있다. 또한 종양 파열로 복강 내 출혈을 일으킬 수 있습니다. 한편, 악성 간종양(간암)의 발생률은 매우 낮아 100만명당 1명에 못 미친다.
- 난포 호르몬제를 임신 동물(마우스)에 투여한 경우, 아동의 성장 후 질 상피 및 자궁내막의 악성 변성을 시사하는 결과가 보고되어 있다.
또, 신생아(마우스)에 투여했을 경우, 아의 성장 후 질 상피의 악성 변성을 인정했다고 하는 보고가 있다.
- 외국에서 경구피임제 복용으로 전신성 홍 반성 루푸스(SLE)의 악화, 아나필락시스, 용혈성 요독증후군(HUS)이 나타났다는 보고가 있다.
- 외국에서 경구 피임제 복용에 의한 각막 두께의 변화 등에 의해 콘택트 렌즈가 잘 조정되지 않기 때문에, 시력·시야의 변화, 착용시의 불쾌감 등이 보였다는 보고가 있다.
약동학
생물학적 동등성 시험
(1) 적갈색 당의정
라벨 피유 21정 및 라벨 피유 28정(적갈색 당의정)과 표준 제제를 크로스오버법에 의해 각각 1정(레보놀게스트렐 0.05mg, 에티닐에스트라디올 0.03mg) 건강 성인 여성에게 단회 경구 투여하고, 혈청 중의 레보 노르게스트렐 농도 및 에티닐에스트라디올 농도를 측정하고, 얻어진 약동학 파라미터(AUC, Cmax)에 대해 통계 해석을 실시한 결과, 양제의 생물학적 동등성이 확인되었다. 1)
1) 레보놀 게스트렐
※혈청중 농도 및 AUC, Cmax 등의 파라미터는 피험자의 선택, 체액의 채취 횟수, 시간 등의 시험 조건에 따라 다를 수 있다.
2) 에티닐에스트라디올
※혈청중 농도 및 AUC, Cmax 등의 파라미터는 피험자의 선택, 체액의 채취 횟수, 시간 등의 시험 조건에 따라 다를 수 있다.
(3) 담황갈색 당의정
라벨 피유 21정 및 라벨 피유 28정(담황갈색 당의정)과 표준 제제를 크로스오버법에 의해 각각 1정(레보놀게스트렐 0.125mg, 에티닐에스트라디올 0.03mg) 건강 성인 여성에게 단회 경구 투여하고, 혈청 중 의 레보놀게스트렐 농도 및 에티닐에스트라디올 농도를 측정하고, 얻어진 약동학 파라미터(AUC, Cmax)에 대해 통계 해석을 실시한 결과, 양제의 생물학적 동등성이 확인되었다. 1)
1) 레보놀 게스트렐
※혈청중 농도 및 AUC, Cmax 등의 파라미터는 피험자의 선택, 체액의 채취 횟수, 시간 등의 시험 조건에 따라 다를 수 있다.
2) 에티닐에스트라디올
※혈청중 농도 및 AUC, Cmax 등의 파라미터는 피험자의 선택, 체액의 채취 횟수, 시간 등의 시험 조건에 따라 다를 수 있다.
활성 성분에 관한 물리 화학적 발견
1.
일반 이름
- 레보노르게스트렐(Levonorgestrel)
화학명
- (-)-13-Ethyl-17-hydroxy-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
구조식
분자식
C 21 H 28 O 2
분자량
312.45
성상
백색 결정 또는 결정 성 분말입니다.
테트라 히드로 푸란 또는 클로로포름에 약간 녹기 쉽고, 메탄올, 에탄올 (95) 또는 아세토 니트릴에 녹기 어려워 물에 거의 녹지 않는다.
융점
235~241°C
일반 이름
에티닐에스트라디올(Ethinylestradiol)
화학명
19-Nor-17α-pregna-1,3,5(10)-triene-20-yne-3,17-diol
구조식
분자식
C 20 H 24 O 2
분자량
296.40
성상
백색 내지 미황색의 결정 또는 결정성의 분말로, 냄새는 없다.
피리딘 또는 테트라 히드로 푸란에 녹기 쉽고 에탄올 (95) 또는 디 에틸 에테르에 약간 녹기 쉽고 물에 거의 녹지 않습니다. 수산화나트륨 시액에 녹는다.
융점
180~186℃ 또는 142~146℃
취급상의 주의
- 소아의 손이 닿지 않는 곳에 보관하도록 지도하는 것.
- 안정성 시험
최종 포장 제품을 이용한 가속 시험(40±1℃, 상대 습도 75±5%, 6개월)의 결과, 라벨 피유 21정, 라벨 피유 28정 및 라벨 피유 28정(위약 정제)은 통상의 시장 유통 아래에서 3년간 안정한 것으로 추측되었다. 2
포장
라벨 피유 21정: 210정(PTP)
라벨 피유 28정:280정(PTP)
작성 또는 개정 연월
**2020년 6월 개정(제6판)
*2016년 4월 개정
일본 표준 상품 분류 번호
872549
약효 분류명
경구 피임제
승인 등
판매 이름
라벨 피유 21정
판매 이름 코드
254910BF1055
승인・허가 번호
승인 번호
22400AMX00481
상표명
라벨 피유
Labellefille
약가 기준 수재 연월
약가 기준 미수재
판매 개시 연월
2012년 6월
저법·사용 기한 등
저법
실온 저장
사용기한
외부 상자에 표시(3년)
규제 구분
처방전 의약품 주)
주) 주의—의사의 처방에 의해 사용하는 것
주요 문헌 및 문헌 청구처
주요 문헌
1) 후지제약공업 주식회사 사내 자료 (생물학적 동등성 시험)
2) 후지 제약 공업 주식회사 사내 자료 (안정성 시험)
문헌 청구처
주요 문헌에 기재된 사내 자료에 대해서도 아래에 청구하십시오.
후지 제약 공업 주식회사 도야마 공장 학술 정보과
〒939-3515 도야마현 도야마시 미즈하시 츠지가도 1515번지
(TEL) 076-478-0032
(FAX) 076-478-0336
제조판매업자 등의 성명 또는 명칭 및 주소
제조 판매원
후지제약공업 주식회사
도야마현 도야마시 미즈하시 츠지가도 1515번지